La aplicación empírica del tratamiento antibacteriano es muy antiguo, y abunda el folklor médico en relatos del empleo de tierras, plantas y fermentos en el tratamiento de diversas lesiones de la piel, cuyos efectos beneficiosos resultaron de los antibióticos presentes en ellos y que eran producidos por bacterias, hongos y actinomicetos. Antes de la obtención de las sulfonamidas, en terapeútica se habían introducido antisépticos y desinfectantes de tipo arsenical, antimonial, bismuto y colorantes (anilinas). Por su toxicidad general se empleaban más bien en forma local. Los buenos resultados inobjetables de las sulfonamidas y penicilinas introducidas en la terapeútica en 1935 y 1945, respectivamente fueron el punto de partida de investigaciones sistemáticas en la distribución de antibacterianos, casi todos han sido demasiado tóxicos para el organismo, pero ha podido aprovecharse un número importante de ellos
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